Modification Chimique pour Médicaments

1. 📌 L'ess

• La modification chimique vise à améliorer l'efficacité, la sélectivité, la biodisponibilité et la sécurité des médicaments.
• Les cibles principales sont des protéines, notamment celles avec cavités spécifiques pour le ligand.
• La structure des protéines comprend 4 niveaux : primaire, secondaire, tertiaire, quaternaire.
• Les interactions médicamente-cible incluent covalentes et faibles (hydrogène, van der Waals, ioniques, hydrophobes).
• La règle de Lipinski permet d’évaluer la biodisponibilité orale : < 500 Da, < 5 donneurs H, < 10 accepteurs H, LogP entre 1 et 4.
• La modification structurale permet de ralentir le métabolisme et prolonger la demi-vie.
• La stabilité du repliement influence la fonction biologique.
• La transformation hépatique est principale dans le métabolisme, produisant des métabolites hydrosolubles.
• La relation structure-fonction guide l’optimisation des candidats.
• La conception doit équilibrer lipophilie et hydrophilie pour optimiser absorption et élimination.