Antimétabolites — définition ?
Classe d’anticancéreux perturbant la synthèse des bases nucléiques.
Antifolates — rôle ?
Ciblent le métabolisme des folates pour freiner la synthèse des nucléotides.
5-Fluorouracile — cible principale ?
Thymidylate synthase.
Méthotrexate — cible enzymatique ?
Dihydrofolate réductase (DHFR).
DPD — rôle ?
Dégrade 80 % du 5FU, enzyme clé du catabolisme.
Dépistage DPD — méthode ?
Génotypage DPYD ou phénotypage uracilémie.
Toxicité 5FU bolus — principale ?
Neutropénie grade 3-4.
Toxicité 5FU perfusion — principale ?
Mucite et syndrome main-pieds.
Méthotrexate — mécanisme ?
Inhibition compétitive de la DHFR, déplétion en tétrahydrofolate.
Rescue MTX — agent ?
Acide folinique (leucovorine).
Glucarpidase — utilisation ?
Hydrolyse rapide du MTX en cas de surdosage grave.
Pémétrexed — cibles ?
TS, DHFR, GARFT.
Indication principale pémétrexed ?
CBNPC non épidermoïde, en 1re ligne avec cisplatine.
Contre-indication pémétrexed ?
CBNPC épidermoïde.
Supplémentation pémétrexed — obligatoire ?
Folate 400 µg/j (J-7 à J+21) et B12 1000 µg IM toutes les 9 semaines.
Toxicités pémétrexed — surveiller ?
Neutropénie, mucite, éruption, toxicité rénale.
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2. Quelle molécule appartient à la sous-classe des antifolates ?
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