Hoja de repaso: Introduction aux préparations semi-solides cutanées

📋 Plan du Cours

1. Préparations semi-solides cutanées : définition et rôle
2. Pommades : définition et excipients à phase unique
3. Pommades hydrophobes, hydrophiles et absorbant l’eau
4. Pâtes, gels et glycérolés : formes semi-solides
5. Émulsions : crèmes, laits et préparation des phases
6. Mécanismes de déstabilisation des émulsions
7. Tensioactifs et cérats comme agents émulsifiants
8. Lotions, huiles médicinales et liniments
9. Mousses, poudres, bâtons et cataplasmes
10. Dispositifs transdermiques : TTS, systèmes et conseils

📖 1. Préparations semi-solides cutanées : définition et rôle

🔑 Notions clés & Définitions

• Préparations semi-solides cutanées : Préparations de consistance semi-solide destinées à être appliquées sur la peau ou les muqueuses, avec une action locale ou systémique.
• Action émolliente : Action qui ramollit les tissus, rendue possible par la formulation des excipients et la libération du principe actif.
• Action protectrice : Action qui forme une protection au niveau cutané, liée à la nature des excipients et à leur comportement sur la peau.
• Excipients : Composants de la préparation qui influencent fortement la libération et la diffusion du principe actif, et peuvent être naturels ou synthétiques.
• Système monophase ou multiphase : Organisation de la préparation en une ou plusieurs phases, déterminant notamment si la préparation est hydrophile ou lipophile.

📝 Points essentiels

• Les préparations semi-solides contiennent un ou plusieurs principes actifs et des excipients.
• Les excipients conditionnent la libération et la diffusion du principe actif vers la peau ou les muqueuses.
• Selon la nature du système, la préparation sera hydrophile ou lipophile.
• Des additifs peuvent être présents : conservateurs antimicrobiens, antioxydants, stabilisants, épaississants.
• Ces préparations peuvent être utilisées pour une action émolliente ou protectrice en plus de l’action du principe actif.

💡 Astuce mémo

Excipients = « moteur » de la libération et de la diffusion (ils pilotent le trajet du principe actif).

📖 2. Pommades : définition et excipients à phase unique

🔑 Notions clés & Définitions

• Pommade : Préparation semi-solide monophasique où un ou plusieurs principes actifs sont dispersés ou dissous dans un excipient à phase unique hydrophile ou lipophile.
• Excipient à phase unique : Support unique de la pommade qui contient le principe actif sous forme liquide ou solide, dispersé ou dissous.
• Principe actif dispersé ou dissous : Forme de l’actif dans la pommade : soit réparti en particules, soit dissous dans l’excipient.
• Pommades monophasées : Pommades dont la structure ne comporte qu’une phase, sans émulsion multiphasique.

📝 Points essentiels

• Le terme « pommade » est un terme général, mais la pommade correspond à une définition précise en galénique.
• Une pommade est toujours semi-solide et monophasique.
• Le principe actif peut être sous forme liquide ou solide dans l’excipient.
• L’excipient est soit hydrophile, soit lipophile, ce qui oriente le comportement de la préparation.
• Les excipients à phase unique déterminent la diffusion du principe actif à travers la peau.

💡 Astuce mémo

Monophasique = une seule « mer » : le principe actif flotte ou se dissout dans un seul excipient.

📖 3. Pommades hydrophobes, hydrophiles et absorbant l’eau

🔑 Notions clés & Définitions

• Pommades hydrophobes : Pommades dont l’excipient ne peut absorber que de très petites quantités d’eau, suffisantes surtout pour incorporer le principe actif.
• Pommades hydrophiles : Pommades dont les excipients sont miscibles à l’eau, permettant une formulation compatible avec un milieu aqueux.
• Pommades absorbant l’eau : Pommades hydrophobes auxquelles on ajoute un excipient capable d’absorber assez d’eau pour former une émulsion.
• Lanoline : Excipient utilisé dans les pommades absorbant l’eau, capable d’absorber presque 2 fois son poids en eau.
• Hémoclar® : Exemple de pommade hydrophile cité dans le cours.

📝 Points essentiels

• Les pommades hydrophobes ne peuvent absorber que de très petites quantités d’eau indispensables à l’incorporation.
• Les excipients majeurs des hydrophobes incluent vaseline, paraffine liquide, huiles végétales, graisses animales, glycérides synthétiques.
• Les pommades hydrophiles utilisent des excipients miscibles à l’eau.
• Les pommades absorbant l’eau servent quand le principe actif est hydrosoluble à incorporer.
• L’excipient le plus utilisé pour absorber l’eau est la lanoline, qui absorbe presque 2 fois son poids en eau.

💡 Astuce mémo

Hydrophobe = « peu d’eau » ; Hydrophile = « eau compatible » ; Absorbant = « hydrophobe + éponge à eau (lanoline) ».

📖 4. Pâtes, gels et glycérolés : formes semi-solides

🔑 Notions clés & Définitions

• Pommades absorbant l’eau : Pommades hydrophobes additionnées d’un excipient absorbant l’eau pour permettre l’incorporation d’un principe actif hydrosoluble.
• Principe actif hydrosoluble : Principe actif qui nécessite un véhicule capable d’intégrer l’eau pour obtenir une préparation homogène.
• Solubilisation : Mise en solution du principe actif hydrosoluble grâce à l’excipient absorbant l’eau.
• Préparation homogène : État de répartition uniforme du principe actif dans la pommade, obtenu grâce à l’excipient adapté.

📝 Points essentiels

• Les pommades absorbant l’eau sont hydrophobes mais contiennent un excipient capable d’absorber suffisamment d’eau pour réaliser une émulsion.
• L’excipient est utilisé pour incorporer un principe actif hydrosoluble.
• L’excipient permet de solubiliser le principe actif.
• La formulation doit aboutir à une préparation parfaitement homogène.
• L’excipient le plus utilisé est la lanoline, avec une capacité d’absorption proche de 2 fois son poids en eau.

💡 Astuce mémo

Actif hydrosoluble → il faut une « éponge à eau » dans une base hydrophobe (lanoline).

📖 5. Émulsions : crèmes, laits et préparation des phases

🔑 Notions clés & Définitions

• Pâtes : Pommades contenant une forte proportion de poudre finement pulvérisée, dispersée dans l’excipient.
• Pâte à l’oxyde de zinc : Type de pâte lipophile mentionné, associée à l’oxyde de zinc.
• Pâte zincique à l’eau : Type de pâte hydrophile mentionné, associée à l’eau (exemple Eryplast®).
• Gels : Préparations semi-solides constituées de liquides gélifiés par des excipients gélifiants, destinées à la voie cutanée ou transcutanée.
• Glycérolés : Gels obtenus par mélange glycérine, amidon et eau chauffés pour former une masse gélifiée translucide.

📝 Points essentiels

• Les pâtes sont des pommades avec une forte proportion de poudre finement pulvérisée.
• Les pâtes peuvent être lipophiles (ex : pâte à l’oxyde de zinc) ou hydrophiles (ex : pâte zincique à l’eau).
• Les gels sont des liquides gélifiés par des excipients gélifiants.
• Il existe des gels lipophiles avec paraffine ou huiles additionnées de silice, mais en général les gels sont hydrophiles.
• Les excipients des gels incluent eau et/ou glycérine gélifiés par dérivés de cellulose, silicates, alginates ou amidons.
• Les glycérolés sont un mélange glycérine-amidon-eau chauffé donnant une masse gélifiée translucide.

💡 Astuce mémo

Pâte = « poudre dedans » ; Gel = « liquide gélifié » ; Glycérolé = « gel translucide glycérine + amidon + eau chauffés ».

📖 6. Mécanismes de déstabilisation des émulsions

🔑 Notions clés & Définitions

• Émulsion : Dispersion d’un liquide en gouttelettes dans un autre liquide où il n’est pas miscible, formant une préparation homogène et stable.
• Crèmes : Émulsions de consistance ferme.
• Laits : Émulsions de consistance fluide.
• Phase dispersante : Phase externe, continue, qui constitue le milieu dans lequel les gouttelettes sont dispersées.
• Phase dispersée : Phase interne, discontinue, constituée des gouttelettes de la phase dispersée.

📝 Points essentiels

• Une émulsion est multiphasique et comporte au minimum deux phases.
• La phase dispersante est soit aqueuse, soit huileuse selon le type d’émulsion.
• La phase dispersée correspond aux gouttelettes de l’autre liquide non miscible.
• Les émulsions peuvent être appelées crèmes (fermes) ou laits (fluides) selon la consistance.
• La forme émulsion n’est pas exclusive à la voie cutanée : elle existe aussi pour voies orale, parentérale et transmucosale.
• La préparation doit être homogène et stable.

💡 Astuce mémo

Émulsion = « deux liquides non miscibles » : gouttelettes de l’un dans l’autre (et ça reste stable).

📖 7. Tensioactifs et cérats comme agents émulsifiants

🔑 Notions clés & Définitions

• Floculation : Mécanisme de déstabilisation où les gouttelettes d’une émulsion s’agrègent sans fusion complète.
• Crémage : Mécanisme de déstabilisation correspondant à une remontée des phases dans l’émulsion.
• Sédimentation : Mécanisme de déstabilisation correspondant à une descente des phases dans l’émulsion.
• Coalescence : Mécanisme de déstabilisation où les gouttelettes fusionnent, réduisant le nombre de gouttelettes et déstabilisant l’émulsion.

📝 Points essentiels

• La stabilité est le problème majeur des émulsions.
• Les phases tendent à se séparer via plusieurs mécanismes.
• La floculation fait intervenir un regroupement des gouttelettes.
• Le crémage ou la sédimentation correspond à un déplacement des phases.
• La coalescence correspond à une fusion des gouttelettes, aggravant la séparation des phases.

💡 Astuce mémo

Floculation = « ça se regroupe » ; Crémage/Sédimentation = « ça bouge » ; Coalescence = « ça fusionne ».

📖 8. Lotions, huiles médicinales et liniments

🔑 Notions clés & Définitions

• Tensioactifs : Agents émulsifiants possédant une partie hydrophile et une partie lipophile, stabilisant l’interface.
• Agent émulsifiant : Troisième constituant d’une émulsion qui stabilise l’interface et limite la séparation des phases.
• Partie hydrophile : Fraction du tensioactif compatible avec l’eau, participant à la stabilisation de l’interface.
• Partie lipophile : Fraction du tensioactif compatible avec les lipides, participant à la stabilisation de l’interface.
• Cérats : Mélanges à phase lipophile (huile + cire) utilisés comme excipients, surtout en cosmétique pour hydratation et nutrition.

📝 Points essentiels

• Un agent émulsifiant est le troisième constituant d’une émulsion.
• Il possède deux parties : hydrophile et lipophile.
• Cette structure permet de stabiliser l’interface.
• Les cérats ont une phase lipophile constituée d’un mélange huile et cire.
• Les cérats sont surtout utilisés en cosmétique pour leurs propriétés hydratantes et nourrissantes.
• Exemples de cérats cités : Cérat de Galien du Formulaire national et Cérat La Roche Posay®.

💡 Astuce mémo

Tensioactif = « tête eau + queue huile » → il tient l’interface.

📖 9. Mousses, poudres, bâtons et cataplasmes

🔑 Notions clés & Définitions

• Lotions : Solutions, émulsions ou suspensions contenant un ou plusieurs principes actifs dans un véhicule adapté.
• Huiles médicinales : Huiles obtenues par action dissolvante d’huiles végétales sur des substances médicamenteuses.
• Liniments : Préparations destinées à être appliquées en friction sur peau non lésée pour une action locale.
• Véhicule lipophile : Milieu généralement lipophile utilisé pour les liniments.
• Locoïd® : Exemple de lotion cité dans le cours.

📝 Points essentiels

• Les lotions renferment un ou plusieurs principes actifs dans un véhicule approprié.
• Les lotions peuvent être appliquées sur une peau lésée ou non.
• Les huiles médicinales résultent de la dissolution par des huiles végétales de substances médicamenteuses.
• Les liniments sont appliqués en friction sur peau non lésée.
• Les liniments sont des solutions ou dispersions avec un véhicule en général lipophile.
• Exemples cités : Locoïd® pour lotion et liniment oléocalcaire pour liniment.

💡 Astuce mémo

Lotion = « véhicule liquide varié » ; Liniment = « friction sur peau non lésée ».

📖 10. Dispositifs transdermiques : TTS, systèmes et conseils

🔑 Notions clés & Définitions

• Mousses : Préparations obtenues par dispersion d’un gaz dans un liquide contenant un ou plusieurs principes actifs.
• Poudres pour application cutanée : Mélanges d’actifs et d’excipients pulvérisés destinés à l’application cutanée.
• Bâtons : Préparations solides cylindriques ou coniques pour usage local, contenant un ou plusieurs principes actifs.
• Cataplasmes : Préparations pâteuses de plantes étalées en couche épaisse sur un pansement chauffé avant application.
• Sinapismes : Préparations similaires aux cataplasmes dont le principe actif est la farine de moutarde à action révulsive.

📝 Points essentiels

• Les mousses sont conditionnées dans un récipient pressurisé et formées au moment de l’emploi.
• Les mousses sont des préparations exclusivement industrielles.
• Les poudres sont généralement utilisées pour le traitement des mycoses suintantes.
• Les poudres peuvent être conditionnées en flacon poudreur ou pressurisé.
• Les bâtons sont utilisés tels quels ou après dissolution/dispersions dans un excipient simple ou composé.
• Les cataplasmes sont appliqués sur la peau via un système de maintien non adhésif, pour une action locale prolongée (principe : plantes en couche épaisse chauffée).

💡 Astuce mémo

Mousse = « gaz pressurisé » ; Poudre = « sec pulvérisé » ; Bâton = « solide cylindrique » ; Cataplasme/Sinapisme = « pâte chauffée » (moutarde = révulsif).

📊 Tableaux de synthèse

Émulsions : hydrophiles vs lipophiles

Type d’émulsion	Phase dispersante	Gouttelettes dispersées
Émulsion L/H	Aqueuse	Gouttelettes d’huile dans l’eau (O/W)
Émulsion H/L	Huileuse	Gouttelettes d’eau dans l’huile (W/O)

⚠️ Pièges & confusions fréquents

1. Confondre pommade hydrophobe et hydrophile : la première n’absorbe que de très petites quantités d’eau, la seconde utilise des excipients miscibles à l’eau.
2. Oublier que les émulsions exigent deux phases non miscibles et doivent rester homogènes et stables.
3. Inverser le sens L/H et H/L : L/H correspond à gouttelettes d’huile dans l’eau, H/L à gouttelettes d’eau dans l’huile.
4. Croire que les gels sont forcément lipophiles : le cours indique qu’ils sont en général hydrophiles.
5. Confondre cataplasme et sinapisme : le sinapisme utilise la farine de moutarde pour l’action révulsive.

✅ Checklist Examen

1. Définir une préparation semi-solide cutanée et citer son action locale ou systémique ainsi que le rôle des excipients.
2. Définir une pommade comme préparation semi-solide monophasique et préciser la place du principe actif dans l’excipient.
3. Classer les pommades hydrophobes, hydrophiles et absorbant l’eau et relier chaque classe à la gestion de l’eau.
4. Identifier les excipients typiques des pommades hydrophobes et le rôle de la lanoline dans les pommades absorbant l’eau.
5. Définir pâtes, gels et glycérolés et distinguer leurs compositions (poudre, liquide gélifié, glycérine-amidon-eau chauffés).
6. Définir une émulsion, distinguer crèmes et laits par la consistance, et rappeler les deux phases constitutives.
7. Reconnaître les deux types d’émulsions (L/H et H/L) et associer phase dispersante et nature des gouttelettes.
8. Décrire les mécanismes de déstabilisation des émulsions : floculation, crémage/sédimentation, coalescence.
9. Expliquer le rôle d’un tensioactif comme agent émulsifiant (tête hydrophile/queue lipophile) et citer le rôle des cérats.
10. Définir lotions, huiles médicinales et liniments et préciser leurs conditions d’application (peau lésée ou non, friction).
11. Définir mousses, poudres, bâtons, cataplasmes et sinapismes et relier chaque forme à son mode de préparation/usage.
12. Définir les dispositifs transdermiques (TTS) et distinguer système membranaire et système matriciel, puis appliquer les conseils d’utilisation et d’étiquetage.