Principes d'action des AINS
Inhibent la synthèse des prostaglandines via COX.
Classification des AINS
Selon sélectivité COX-1/COX-2, structure, mécanisme.
Dérivés arylcarboxyliques
Inhibition irréversible, aspirine, méfénamique.
Dérivés arylacétiques
Non sélectifs, diclofénac, indométacine.
Pyrazolés et oxicams
Oxicams, piroxicam, risque hématologique.
COXIBs
Sélectifs COX-2, moins d'ulcères, plus cardio.
Risque digestif des AINS
Plus élevé avec non sélectifs, moins avec COX-2.
Mécanisme irréversible
Covalent, aspirine.
Mécanisme compétitif réversible
Complexe dissociable, ibuprofène.
Mécanisme dépendant du temps
Lent dissociation, indométacine.
Structure des dérivés arylcarboxyliques
Acide salicylé, méfénamique, interaction avec Arg120.
Structure des dérivés arylacétiques
Chlore en 2,6, diclofénac.
Oxicams de première génération
Piroxicam, risque hématologique.
Risques de la phénylbutazone
Leucopénie, anémie aplasique, arrêt 31/12/2011.
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1. Quel est le mécanisme central par lequel les AINS diminuent l’inflammation, la douleur et la fièvre ?
2. Quelle affirmation décrit correctement l’ibuprofène ?
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