Quels symptômes les anxiolytiques traitent-ils principalement ?
Les symptômes d'anxiété, panique, phobies et stress post-traumatique.
Quelles autres utilisations ont les anxiolytiques ?
Ils servent aussi de sédatifs, hypnotiques, anesthésiques et relaxants musculaires.
En quelle année le méprobamate a-t-il été introduit comme alternative aux barbituriques ?
En 1955.
Quelle est la fonction principale de la méfénésine introduite en 1946 ?
C'est un relaxant musculaire et sédatif de faible puissance.
Quelles substances la recherche sur la méfénésine a-t-elle permis de développer ?
Le carbamate de méfénésine, le 2,2-diéthylpropanediol, le méprobamate, le tibamate et des dérivés du méprobamate et du tibamate.
Qui a synthétisé des aminoquinazolines chez Roche en Suisse ?
Leo Sternbach.
En quelle année Leo Sternbach a-t-il synthétisé des aminoquinazolines ?
En 1955.
En quelle année le chlordiazépoxide a-t-il été identifié ?
En 1957.
Comment le chlordiazépoxide a-t-il été découvert ?
Par cristallisation fortuite d’un composé synthétisé deux ans avant.
Quels effets du chlordiazépoxide ont été découverts à son identification ?
Des effets hypnotiques et sédatifs.
En quelle année le chlordiazépoxide a-t-il été commercialisé ?
En 1960.
Sous quel nom commercial le chlordiazépoxide est-il vendu ?
Librium®.
Quelle est l'importance du chlordiazépoxide dans le cours ?
C’est le premier dérivé benzodiazépinique présenté.
Quelles structures composent les benzodiazépines ?
Un noyau benzénique fusionné à un cycle diazépinique à sept chaînons.
Quel est le nom commercial du diazépam en 1963 ?
Valium®.
Quelles activités possède le diazépam ?
Anxiolytique, relaxante musculaire et anticonvulsivante.
Comment l'activité sédative du tétrazépam se compare-t-elle à celle du diazépam ?
Elle est inférieure à celle du diazépam.
Quelle activité du tétrazépam est supérieure à celle du diazépam ?
L'activité relaxante musculaire et analgésique.
Quelle particularité structurale possède le midazolam ?
Un cycle imidazole qui s’ouvre à pH acide.
Que permet l'ouverture du cycle imidazole du midazolam à pH acide ?
La dissolution aqueuse injectable.
Que se passe-t-il au pH physiologique avec le cycle imidazole du midazolam ?
Il se referme, augmentant sa lipophilie, sa pénétration cérébrale et sa puissance.
Quels groupes augmentent l’activité des benzodiazépines ?
Les groupes électroattracteurs comme Cl, NO₂ et CF₃.
Quels groupes diminuent l’activité des benzodiazépines ?
Les groupes électrodonneurs comme CH₃ et OCH₃.
Quel effet a le phényle en position C5 sur l’activité ?
Il contribue favorablement aux interactions hydrophobes et stériques.
Quel effet ont d’autres substituants en position C5 sur l’activité ?
Ils diminuent l’activité.
Quel est l’effet de la saturation de la double liaison du cycle benzodiazépinique ?
Elle diminue l’activité.
Quel isomère est actif chez les dérivés 3-méthyl ?
Seul l’isomère S est actif.
Comment sont commercialisés le lorazépam et l’oxazépam ?
Comme mélanges racémiques.
Comment les benzodiazépines sont-elles absorbées après administration orale ?
Elles sont rapidement absorbées par voie orale.
Quelles étapes suivent l'absorption des benzodiazépines dans l'organisme ?
Elles diffusent vers le système nerveux central, traversent le placenta, subissent un métabolisme hépatique puis sont excrétées.
Quelles réactions métaboliques subissent les benzodiazépines ?
Elles subissent l’hydrolyse, l’hydroxylation, la désalkylation, la réduction et la conjugaison à l’acide glucuronique.
Selon quel critère les benzodiazépines sont-elles classées ?
Elles sont classées selon leur durée d’action en formes ultra-courtes, courtes, moyennes et longues.
Quelle est l'avantage des benzodiazépines de longue durée d’action ?
Elles nécessitent moins de prises quotidiennes.
Chez quels patients les benzodiazépines de longue durée d’action sont-elles contre-indiquées ?
Chez les patients âgés ou présentant des problèmes hépatiques.
Que sont les benzodiazépines par rapport au récepteur GABA_A ?
Ce sont des modulateurs allostériques du récepteur GABA_A.
Comment les benzodiazépines influencent-elles la liaison du GABA ?
Elles potentialisent la liaison du GABA sans être agonistes.
Quel effet ont les benzodiazépines sur les canaux chlorure ?
Elles augmentent la fréquence d’ouverture des canaux chlorure.
Comment les benzodiazépines potentialisent-elles l’effet du GABA ?
En augmentant la fréquence d’ouverture des canaux chlorure via le récepteur.
Quel est le rôle du flumazénil sur les récepteurs benzodiazépiniques ?
C’est un antagoniste compétitif qui neutralise leurs effets.
Par quelle voie et en combien de temps le flumazénil agit-il ?
Par voie intraveineuse en 1 à 2 minutes.
Quels risques entraîne l’utilisation prolongée des benzodiazépines ?
Elle peut provoquer tolérance, dépendance et syndrome de sevrage.
Qu'est-ce que la psychose ?
Une altération mentale causant une grave distorsion mentale.
En quelle année la chlorpromazine a-t-elle été introduite comme antipsychotique ?
En 1950.
De quelle molécule dérive la chlorpromazine ?
De la prométhazine, un antihistaminique.
Quelles sont les principales familles d’antipsychotiques ?
Phénothiazines, thioxanthènes, butyrophénones, diphénylbutylamines et atypiques.
Quel est le mécanisme d'action des antipsychotiques sur les récepteurs dopaminergiques ?
Ils sont antagonistes compétitifs des récepteurs postsynaptiques D1 et D2.
Quel effet peut provoquer le blocage des récepteurs D2 par les antipsychotiques ?
Des effets extrapyramidaux et un parkinsonisme iatrogène prolongé.
Comment sont administrées les formes dépôt d’antipsychotiques ?
Par voie intramusculaire.
Quelle est la durée d'action des formes dépôt d’antipsychotiques ?
De 2 à 4 semaines.
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1. Quelle description correspond le mieux à l’anxiété ?
2. Quel ensemble de symptômes constitue la cible principale des anxiolytiques ?
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