Principes fondamentaux des prodrogues

📋 Plan du Cours

1. Prodrogues définition
2. Transformation in vivo
3. Barrières biopharmaceutiques
4. Profil pharmacologique
5. Voies d'administration
6. Stabilité physico-chimique
7. Solubilité et perméabilité
8. Conception de prodrogues
9. Exemples de bio-précurseurs
10. Facteurs influençant absorption
11. Modification structurelle

📖 1. Prodrogues définition

🔑 Notions clés & Définitions

• Molécules sans activité pharmacologique propre : substances qui, à l’état initial, n’ont pas d’effet thérapeutique direct, mais qui deviennent actives après transformation in vivo (source : Weber, 2009).
• Transformation in vivo : processus par lequel une prodrogue est convertie en substance active dans l’organisme via une réaction enzymatique ou chimique (source : Weber, 2009).
• Modification temporaire des propriétés physico-chimiques : ajustement réversible des caractéristiques d’une molécule pour faciliter son passage à travers les barrières biopharmaceutiques (source : Weber, 2009).
• Conversion enzymatique et/ou chimique : réaction qui permet la libération de la substance active, pouvant se produire avant, pendant ou après l’absorption (source : Weber, 2009).
• Prodrogues vectorisées vs bio-précurseurs : les prodrogues vectorisées sont conçues pour cibler spécifiquement un site, tandis que les bio-précurseurs sont activés par biotransformation, sans ciblage précis (source : Weber, 2009).
• Importance du polymorphisme génétique :…