Lernzettel: Formes pharmaceutiques cutanées

📋 Plan du Cours

1. Structure et fonctions de la peau
2. Pénétration cutanée et voies
3. Excipients des préparations cutanées
4. Généralités des formes semi-solides
5. Préparation et action des semi-solides
6. Pommades hydrophobes et absorbantes
7. Cérats et pommades hydrophiles
8. Pâtes pour application cutanée
9. Contrôles et conservation
10. Lotions et mousses cutanées
11. Avantages et limites de la voie cutanée

📖 1. Structure et fonctions de la peau

🔑 Notions clés & Définitions

• Épiderme : La couche cutanée qui lutte contre la pénétration des UV, limite les pertes hydroélectrolytiques et s’oppose à la pénétration d’agents toxiques et infectieux.
• Derme : La couche cutanée qui participe à la thermorégulation et à la sensibilité tactile.
• Hypoderme : La couche cutanée qui amortit les pressions et protège l’organisme des variations de température.

📝 Points essentiels

• La peau possède environ $2\,\mathrm{m^2}$ de surface et représente environ 13 % du poids corporel.

📖 2. Pénétration cutanée et voies

🔑 Notions clés & Définitions

• Voie cutanée : La voie par laquelle un médicament est administré au niveau de la peau, généralement pour une action locale.

📝 Points essentiels

📌 La voie cutanée produit principalement une action locale, tandis que la voie transdermique ou percutanée permet une action générale après passage dans la circulation.

• La pénétration cutanée peut suivre plusieurs voies:
  • voie transépidermique intercellulaire
  • voie transépidermique intracellulaire
  • voie transfolliculaire
  • voie passant par les glandes sudoripares

📌 Une molécule lipophile se dissout plus facilement dans la couche cornée et exerce surtout une action de surface, tandis qu’une molécule hydrophile pénètre plus difficilement cette couche mais peut atteindre le derme vascularisé et avoir une action systémique.

💡 Astuce mémo

Transépidermique → transfolliculaire → sudorale

📖 3. Excipients des préparations cutanées

★ À maîtriser

📌 Un excipient cutané doit, dans la mesure du possible, être facilement étalable, bien toléré, peu allergisant, compatible avec les constituants, le conditionnement et l’organisme, stable, capable de faciliter la pénétration et parfois stérilisable.

• Le choix d’un excipient dépend notamment de: du traitement envisagé, de la pénétration souhaitée, des propriétés physicochimiques des principes actifs, de la tolérance et de la consistance recherchées, du mode de conservation

Compléments

• Les principales bases de pommade comprennent: les glycérides, les cires, la lanoline, les hydrocarbures comme la vaseline et la paraffine, le squalane, les macrogols

• Les principaux additifs cutanés sont: les agents de texture, les conservateurs antimicrobiens et antioxydants, les facteurs de pénétration, les parfums, les colorants, les solvants, les neutralisants de pH

💡 Astuce mémo

Nature de l’excipient → pénétration, tolérance et conservation

📖 4. Généralités des formes semi-solides

🔑 Notions clés & Définitions

• Préparations semi-solides : Formulées pour libérer localement ou par voie transdermique des substances actives, ou pour exercer une action émolliente ou protectrice. — Pharmacopée européenne 10.7

★ À maîtriser

📌 Les préparations semi-solides ont un aspect homogène, contiennent un excipient simple ou composé et renferment des substances actives dissoutes ou dispersées dans cet excipient.

📌 Les préparations semi-solides appliquées sur une peau lésée doivent être stériles.

Compléments

📌 Selon sa nature, l’excipient d’une préparation semi-solide peut être d’origine naturelle ou synthétique, monophase ou multiphase, et conférer à la préparation des propriétés hydrophiles ou hydrophobes.

📖 5. Préparation et action des semi-solides

★ À maîtriser

• 🔄 L’incorporation d’un solide insoluble comprend: pulvériser finement le principe actif, tamiser si nécessaire, malaxer avec une partie de l’excipient, ajouter progressivement le reste de l’excipient, triturer jusqu’à homogénéisation

• 🔄 La préparation générale d’une pommade comprend:

  1. dissolution ou dispersion du principe actif
  2. mélange à froid ou à chaud
  3. refroidissement
  4. mûrissement
  5. répartition
  6. conditionnement et étiquetage

Compléments

• 🔄 L’incorporation d’un principe actif liquide comprend: placer l’excipient dans le récipient, former un creux, ajouter progressivement le liquide, triturer doucement jusqu’à absorption complète

📌 Lorsqu’un principe actif solide est insoluble dans tous les composants de la base, il doit être finement trituré puis incorporé pendant la solidification en mélangeant constamment pour éviter sa sédimentation.

💡 Astuce mémo

Pulvériser → dissoudre ou disperser → homogénéiser → refroidir

📖 6. Pommades hydrophobes et absorbantes

🔑 Notions clés & Définitions

• Pommade hydrophobe : Une pommade qui ne peut pas absorber l’eau et dont l’excipient est lipophile.
• Pommade absorbant l’eau : Peut incorporer une petite quantité d’eau et conduire à une émulsion eau dans huile.

★ À maîtriser

• La lanoline, d’origine animale, est une graisse de laine capable d’absorber deux fois sa masse en eau.

Compléments

• Les excipients hydrophobes comprennent notamment:
  • la vaseline
  • l’huile de paraffine
  • les huiles végétales
  • les huiles ou graisses animales
  • les huiles de silicone
  • les glycérides synthétiques
  • les cires végétales ou animales

💡 Astuce mémo

Hydrophobe : n’absorbe pas l’eau ; absorbante : forme une émulsion E/H

📖 7. Cérats et pommades hydrophiles

🔑 Notions clés & Définitions

• Cérat : Une pommade hydrophobe contenant de fortes proportions de cires et d’huile. — Pharmacopée Française
• Pommade hydrophile : Une pommade dont l’excipient est miscible à l’eau et qui peut contenir des quantités appropriées d’eau.

📝 Points essentiels

• Un cérat a une consistance semi-solide onctueuse à ferme et présente un caractère fortement lipophile ou hydrophobe.

📐 Formule — Dans un cérat de Galien de 100 g contenant 0,50 g de borax, la concentration massique du borax est $0{,}5\,\%\ \mathrm{m/m}$.

• Les macrogols sont des polyéthylène-glycols dont la masse molaire moyenne peut être indiquée après le nom, comme dans PEG-2000, qui correspond à 2 000 g/mol.

💡 Astuce mémo

Cérat : cires et huile ; hydrophile : macrogols miscibles à l’eau

📖 8. Pâtes pour application cutanée

🔑 Notions clés & Définitions

• Pâte : Une pommade contenant de fortes proportions de poudres finement dispersées dans l’excipient.

★ À maîtriser

📌 Les pâtes lipophiles utilisent un excipient hydrophobe, tandis que les pâtes à l’eau utilisent un excipient hydrophile contenant notamment de l’eau et de la glycérine.

• Dans OXYPLASTINE, 1 g de pâte contient 460 mg d’oxyde de zinc et 40 mg de lanoline, soit respectivement 46 % m/m et 4 % m/m.

Compléments

• La pâte zincique de Lassar est une pâte lipophile, tandis que la pâte zincique de Darier est une pâte hydrophile à l’eau.

💡 Astuce mémo

Pâte lipophile ou hydrophile, mais toujours riche en poudres

📖 9. Contrôles et conservation

★ À maîtriser

• Les contrôles portent notamment sur:
  • la masse obtenue
  • les pertes
  • l’homogénéité de l’aspect et du toucher
  • le dosage des principes actifs

📌 La conservation des formes semi-solides doit les protéger de la chaleur, de l’air, de l’humidité et éventuellement de la lumière.

Compléments

• Les formes semi-solides sont principalement conditionnées en multidose, dans des pots ou des tubes en plastique, en verre ou en aluminium.

• Un tube en aluminium ne se déforme pas lors du prélèvement et limite donc la pénétration d’air dans la préparation.

📖 10. Lotions et mousses cutanées

🔑 Notions clés & Définitions

• Lotion : Une préparation liquide, sous forme de solution, d’émulsion ou de suspension, contenant des principes actifs et des excipients et destinée à être appliquée sur la peau lésée ou non.
• Mousse cutanée : Une préparation multiphase constituée par la dispersion d’un volume important de bulles de gaz dans une phase liquide contenant les principes actifs et un tensioactif.

📝 Points essentiels

• Les lotions sont obtenues par dissolution ou dispersion des principes actifs dans un véhicule et s’appliquent avec ou sans friction.

• La mousse est obtenue par dépressurisation du gaz au sein du liquide au moment de l’administration.

📌 Le flacon pressurisé d’une mousse cutanée doit être protégé de la chaleur, ne pas être exposé à plus de 50 °C, ne pas être perforé ou brûlé et être tenu éloigné des flammes et des étincelles.

💡 Astuce mémo

Lotion : solution, émulsion ou suspension ; mousse : bulles de gaz dispersées

📖 11. Avantages et limites de la voie cutanée

★ À maîtriser

• La voie cutanée permet une utilisation relativement facile, une action locale au site d’action et une action à différents niveaux de profondeur de la peau.

📌 La voie cutanée n’est pas adaptée à tous les principes actifs et peut présenter un temps de latence ainsi qu’une pénétration variable selon l’état de la peau.

📌 Une application locale prolongée sur une grande surface et en couche épaisse peut provoquer un passage systémique responsable d’effets secondaires ou d’interactions médicamenteuses.

Compléments

• Les formes semi-solides peuvent permettre une administration de doses précises grâce à des pompes doseuses et un conditionnement unidose.

📊 Tableaux de synthèse

Types de pommades et pâtes

Forme	Excipient ou caractéristique	Propriété principale
Pommade hydrophobe	Excipient lipophile	N’absorbe pas l’eau
Pommade absorbant l’eau	Lanoline et émulsifiants E/H	Incorpore une petite quantité d’eau
Cérat	Fortes proportions de cires et d’huile	Très lipophile
Pommade hydrophile	Macrogols	Miscible à l’eau
Pâte	Forte proportion de poudres	Pâte lipophile ou hydrophile

Formes liquides et mousses

Forme	Constitution	Obtention ou utilisation
Lotion	Solution, émulsion ou suspension	Dissolution ou dispersion dans un véhicule
Mousse	Bulles de gaz dans une phase liquide	Dépressurisation du gaz lors de l’administration