Flashcard: Anxiolytiques et antipsychotiques — 49 carte

Quels symptômes les anxiolytiques traitent-ils principalement ?

Les symptômes d'anxiété, panique, phobies et stress post-traumatique.

Quelles autres utilisations ont les anxiolytiques ?

Ils servent aussi de sédatifs, hypnotiques, anesthésiques et relaxants musculaires.

En quelle année le méprobamate a-t-il été introduit comme alternative aux barbituriques ?

En 1955.

Quelle est la fonction principale de la méfénésine introduite en 1946 ?

C'est un relaxant musculaire et sédatif de faible puissance.

Quelles substances la recherche sur la méfénésine a-t-elle permis de développer ?

Le carbamate de méfénésine, le 2,2-diéthylpropanediol, le méprobamate, le tibamate et des dérivés du méprobamate et du tibamate.

Qui a synthétisé des aminoquinazolines chez Roche en Suisse ?

Leo Sternbach.

En quelle année Leo Sternbach a-t-il synthétisé des aminoquinazolines ?

En 1955.

En quelle année le chlordiazépoxide a-t-il été identifié ?

En 1957.

Comment le chlordiazépoxide a-t-il été découvert ?

Par cristallisation fortuite d’un composé synthétisé deux ans avant.

Quels effets du chlordiazépoxide ont été découverts à son identification ?

Des effets hypnotiques et sédatifs.

En quelle année le chlordiazépoxide a-t-il été commercialisé ?

En 1960.

Sous quel nom commercial le chlordiazépoxide est-il vendu ?

Librium®.

Quelle est l'importance du chlordiazépoxide dans le cours ?

C’est le premier dérivé benzodiazépinique présenté.

Quelles structures composent les benzodiazépines ?

Un noyau benzénique fusionné à un cycle diazépinique à sept chaînons.

Quel est le nom commercial du diazépam en 1963 ?

Valium®.

Quelles activités possède le diazépam ?

Anxiolytique, relaxante musculaire et anticonvulsivante.

Comment l'activité sédative du tétrazépam se compare-t-elle à celle du diazépam ?

Elle est inférieure à celle du diazépam.

Quelle activité du tétrazépam est supérieure à celle du diazépam ?

L'activité relaxante musculaire et analgésique.

Quelle particularité structurale possède le midazolam ?

Un cycle imidazole qui s’ouvre à pH acide.

Que permet l'ouverture du cycle imidazole du midazolam à pH acide ?

La dissolution aqueuse injectable.

Que se passe-t-il au pH physiologique avec le cycle imidazole du midazolam ?

Il se referme, augmentant sa lipophilie, sa pénétration cérébrale et sa puissance.

Quels groupes augmentent l’activité des benzodiazépines ?

Les groupes électroattracteurs comme Cl, NO₂ et CF₃.

Quels groupes diminuent l’activité des benzodiazépines ?

Les groupes électrodonneurs comme CH₃ et OCH₃.

Quel effet a le phényle en position C5 sur l’activité ?

Il contribue favorablement aux interactions hydrophobes et stériques.

Quel effet ont d’autres substituants en position C5 sur l’activité ?

Ils diminuent l’activité.

Quel est l’effet de la saturation de la double liaison du cycle benzodiazépinique ?

Elle diminue l’activité.

Quel isomère est actif chez les dérivés 3-méthyl ?

Seul l’isomère S est actif.

Comment sont commercialisés le lorazépam et l’oxazépam ?

Comme mélanges racémiques.

Comment les benzodiazépines sont-elles absorbées après administration orale ?

Elles sont rapidement absorbées par voie orale.

Quelles étapes suivent l'absorption des benzodiazépines dans l'organisme ?

Elles diffusent vers le système nerveux central, traversent le placenta, subissent un métabolisme hépatique puis sont excrétées.

Quelles réactions métaboliques subissent les benzodiazépines ?

Elles subissent l’hydrolyse, l’hydroxylation, la désalkylation, la réduction et la conjugaison à l’acide glucuronique.

Selon quel critère les benzodiazépines sont-elles classées ?

Elles sont classées selon leur durée d’action en formes ultra-courtes, courtes, moyennes et longues.

Quelle est l'avantage des benzodiazépines de longue durée d’action ?

Elles nécessitent moins de prises quotidiennes.

Chez quels patients les benzodiazépines de longue durée d’action sont-elles contre-indiquées ?

Chez les patients âgés ou présentant des problèmes hépatiques.

Que sont les benzodiazépines par rapport au récepteur GABA_A ?

Ce sont des modulateurs allostériques du récepteur GABA_A.

Comment les benzodiazépines influencent-elles la liaison du GABA ?

Elles potentialisent la liaison du GABA sans être agonistes.

Quel effet ont les benzodiazépines sur les canaux chlorure ?

Elles augmentent la fréquence d’ouverture des canaux chlorure.

Comment les benzodiazépines potentialisent-elles l’effet du GABA ?

En augmentant la fréquence d’ouverture des canaux chlorure via le récepteur.

Quel est le rôle du flumazénil sur les récepteurs benzodiazépiniques ?

C’est un antagoniste compétitif qui neutralise leurs effets.

Par quelle voie et en combien de temps le flumazénil agit-il ?

Par voie intraveineuse en 1 à 2 minutes.

Quels risques entraîne l’utilisation prolongée des benzodiazépines ?

Elle peut provoquer tolérance, dépendance et syndrome de sevrage.

Qu'est-ce que la psychose ?

Une altération mentale causant une grave distorsion mentale.

En quelle année la chlorpromazine a-t-elle été introduite comme antipsychotique ?

En 1950.

De quelle molécule dérive la chlorpromazine ?

De la prométhazine, un antihistaminique.

Quelles sont les principales familles d’antipsychotiques ?

Phénothiazines, thioxanthènes, butyrophénones, diphénylbutylamines et atypiques.

Quel est le mécanisme d'action des antipsychotiques sur les récepteurs dopaminergiques ?

Ils sont antagonistes compétitifs des récepteurs postsynaptiques D1 et D2.

Quel effet peut provoquer le blocage des récepteurs D2 par les antipsychotiques ?

Des effets extrapyramidaux et un parkinsonisme iatrogène prolongé.

Comment sont administrées les formes dépôt d’antipsychotiques ?

Par voie intramusculaire.

Quelle est la durée d'action des formes dépôt d’antipsychotiques ?

De 2 à 4 semaines.