Préparations semi-solides pour application cutanée (PSSAC) : formulations conçues principalement pour une libération locale ou transdermique du principe actif, ou pour leur effet émollient ou protecteur.
Excipient monophase : excipient unique dans lequel le principe actif est dissous ou dispersé, assurant une homogénéité sans granulosité.
Excipient multiphase : excipient composé de plusieurs phases, permettant une dispersion ou dissolution du principe actif dans différentes couches ou états.
Libération locale : action du principe actif qui se limite à la zone d’application cutanée, sans passage systémique significatif.
Libération transdermique : passage du principe actif à travers la peau pour atteindre la circulation sanguine ou des tissus profonds.
Effet émollient : propriété de la préparation qui adoucit, hydrate ou assouplit la peau, contribuant à son confort et à sa protection.
Les PSSAC sont formulées pour une action locale ou transdermique du principe actif.
Elles présentent un aspect homogène, sans granulosité, facilitant l’application et l’absorption.
L’excipient peut influencer l’activité de la préparation, notamment la libération et l’efficacité du principe actif.
Les excipients peuvent être hydrophiles, lipophiles ou mixtes, selon leur nature, déterminant la compatibilité avec le principe actif et la peau.
Certaines PSSAC destinées aux peaux gravement lésées doivent être stériles, afin d’éviter toute contamination lors du passage systémique.
Les PSSAC sont des formulations semi-solides conçues pour une action locale ou transdermique, dont la composition et la nature de l’excipient influencent leur efficacité et leur application. Leur aspect homogène facilite leur utilisation, notamment dans des contextes nécessitant une stérilité.
Excipients anhydres hydrophobes : substances lipophiles insolubles dans l’eau, qui ne se dissolvent pas ou peu dans l’eau et ne peuvent pas être lavées à l’eau.
Huiles végétales : corps gras extraits de plantes, riches en acides gras, nécessitant des antioxydants pour prévenir leur rancissement.
Glycérides : esters d’acides gras et de glycérol présents dans certaines huiles végétales, comprenant des acides saturés, monoinsaturés ou polyinsaturés.
Hydrocarbures : composés organiques issus du pétrole, chimiquement inertes, très stables, peu incompatibles, solubles dans les solvants organiques.
Vaseline blanche : mélange d’alcanes, translucide, insipide, incolore, très utilisé dans les pommades, avec une inertie chimique élevée.
Huiles de silicone : composés organiques du silicium, très stables, résistants à la chaleur, avec une bonne tolérance cutanée et un caractère hydrofuge.
Les excipients lipophiles insolubles dans l’eau ne se dissolvent pas dans l’eau et ne peuvent pas être lavés à l’eau. Leur caractère occlusif peut augmenter l’absorption cutanée, mais ils sont contre-indiqués sur peau suintante.
Les huiles végétales, comme l’olive ou l’amande douce, sont sujettes au rancissement, ce qui nécessite l’ajout d’antioxydants pour leur conservation.
Les huiles végétales contenant des glycérides, notamment des esters d’acides gras et de glycérol, peuvent être saturées (palmitique, stéarique) ou insaturées (oléique, linoléique, linolénique). Leur pouvoir pénétrant est faible à moyen, mais leur stabilité est généralement bonne.
Les hydrocarbures, tels que la vaseline, sont très stables chimiquement, très peu incompatibles, et présentent un pouvoir pénétrant nul à faible. La vaseline blanche est un exemple courant, utilisée pour sa transparence et son inertie.
Les huiles de silicone, appelées « polysiloxanes », offrent une excellente tolérance cutanée, une résistance à la chaleur, et un caractère hydrofuge. Leur pouvoir pénétrant est nul à faible, ce qui limite leur absorption.
Les excipients lipophiles, insolubles dans l’eau, jouent un rôle occlusif et protecteur, mais leur impact sur la peau dépend de leur stabilité, leur pouvoir pénétrant et leur compatibilité avec la peau suintante ou sensible.
Cire d’origine animale : substance solide, blanche, opaque, qui n’est pas soluble dans l’eau, mais qui augmente la consistance des pommades.
Lanoline : produit jaune, translucide, mou, capable d’absorber deux fois son poids en eau, avec un pouvoir émollient et pénétrant, sensible à l’oxydation, rarement allergisante.
Macrogols : polymères de condensation de l’oxyde d’éthylène et de l’eau, très hydrophiles, solubles dans l’eau, stables, dont la masse moléculaire détermine leur état (liquide, semi-solide, solide).
Polyoxyéthylèneglycols : autre nom des macrogols, composés hydrophiles, lavables à l’eau, utilisés pour ajuster la consistance des préparations.
Hydrosolubilité : propriété des macrogols de se dissoudre facilement dans l’eau, leur permettant d’être lavables et stables.
Incompatibilités des macrogols : leur réaction défavorable avec certains principes actifs comme l’iode, la pénicilline, ou certains parabènes, limitant leur utilisation en association.
Les cires animales, telles que la cire d’abeille, sont non lavables à l’eau, non toxiques, non irritantes, et augmentent la consistance des pommades. La lanoline, en plus de ses propriétés émollientes, peut absorber deux fois son poids en eau, ce qui lui confère un pouvoir pénétrant. Les macrogols, très hydrophiles, sont solubles dans l’eau et très stables, leur état dépendant de leur poids moléculaire : ceux en dessous de 600 Da sont liquides, ceux entre 600 et 1000 Da sont semi-solides, et ceux au-dessus de 1000 Da sont solides cireux. Leur utilisation en mélange permet d’obtenir la consistance souhaitée, mais ils ont un faible pouvoir de pénétration cutanée et présentent de nombreuses incompatibilités avec certains principes actifs comme l’iode ou la pénicilline. Les excipients hydrophiles, en général, ont un faible pouvoir de pénétration à travers la peau, limitant leur efficacité pour certains usages cutanés.
Les excipients hydrophiles, tels que les macrogols, jouent un rôle clé dans l’ajustement de la consistance et la solubilité des préparations, tout en présentant des limites liées à leur incompatibilité avec certains principes actifs et leur faible pénétration cutanée.
Excipients colloïdaux hydratés : substances capables de gonfler au contact de l’eau pour former des gels, pouvant incorporer des principes actifs, tout en étant lavables à l’eau.
Gélifiants : agents qui, sous forme de colloïdes hydratés, permettent la formation de gels stables ou instables, selon leur nature.
Produits minéraux (bentonite, silice colloïdale) : colloïdes hydratés d’origine minérale, utilisés pour leur capacité à gonfler et former des gels.
Polymères organiques naturels : substances issues de sources naturelles, capables de former des gels lorsqu’hydratés, mais souvent instables.
Polymères hémi-synthétiques : polymères issus de la modification de matériaux naturels, pouvant former des gels hydratés, avec une stabilité variable.
Carbomère : polymère synthétique utilisé comme gélifiant, capable de former des gels stables en présence d’eau.
Les colloïdes hydratés gonflent au contact de l’eau, formant des gels qui peuvent incorporer des principes actifs.
Ils sont lavables à l’eau, mais présentent une incompatibilité avec de nombreux principes actifs.
Ils sont instables, se dessèchent facilement, et leur pouvoir de pénétration cutanée est nul.
Il existe quatre types principaux : minéraux (bentonite, silice colloïdale), naturels, hémi-synthétiques et synthétiques (carbomère).
Les carbomères, en tant que polymères synthétiques, sont couramment utilisés comme gélifiants dans diverses préparations.
Les colloïdes hydratés jouent un rôle essentiel dans la formation de gels pour la libération de principes actifs, mais leur instabilité et leur absence de pénétration cutanée limitent leur utilisation.
Les bases émulsionnées, en combinant structure et propriétés spécifiques, optimisent la délivrance des principes actifs tout en assurant une meilleure tolérance cutanée.
Tolérance cutanée : Capacité de la peau à supporter un excipient ou une préparation sans réaction inflammatoire ou allergique, dépendant de la nature de la peau et du traitement appliqué.
Inertie chimique : Propriété d’un excipient à ne pas réagir chimiquement avec le principe actif ou la peau, garantissant la stabilité de la préparation.
Stabilité des excipients : Capacité d’un excipient à conserver ses propriétés physico-chimiques, microbiologiques et organoleptiques dans le temps, sous différentes conditions de stockage.
Lavabilité à l'eau : Facilité avec laquelle une préparation peut être éliminée de la peau par lavage à l’eau, influençant l’adhérence et la simplicité d’utilisation.
Stérilisation : Processus visant à éliminer ou détruire tous microorganismes, obligatoire pour les préparations destinées aux peaux gravement lésées ou à risque infectieux.
Pouvoir de pénétration cutanée : Capacité d’un excipient ou principe actif à traverser la barrière cutanée, dépendant de la nature de l’excipient et de l’objectif thérapeutique.
Le choix des excipients repose sur plusieurs critères : la tolérance, l’inertie, la stabilité, la lavabilité et la possibilité de stérilisation. Ces critères doivent être adaptés à la nature de la peau et au type de traitement, qu’il soit superficiel, épiderme ou sous-jacent. La tolérance cutanée est primordiale pour éviter toute réaction indésirable, notamment en cas de peau sensible ou lésée. L’inertie chimique garantit que l’excipient ne modifie pas la stabilité du principe actif ou n’induit pas de réactions indésirables. La stabilité des excipients assure la conservation des propriétés de la préparation dans le temps, même sous conditions variables. La lavabilité à l’eau facilite l’élimination de la préparation, ce qui est essentiel pour la praticité et l’hygiène. Enfin, la stérilisation est indispensable pour les préparations appliquées sur des peaux gravement lésées ou à risque infectieux, afin d’éviter toute contamination.
La sélection des excipients doit répondre à des critères précis d’adaptation à la peau et à l’usage thérapeutique, en privilégiant leur tolérance, inertie, stabilité, lavabilité et possibilité de stérilisation pour assurer efficacité et sécurité.
Pommades hydrophobes : matières grasses qui ont une affinité limitée avec l’eau, formant une phase grasse qui ne se mélange pas facilement avec l’eau.
Pommades absorbant l’eau : préparations contenant des émulsifiants permettant d’incorporer de l’eau dans une phase grasse, formant des émulsions H/L ou L/H.
Pommades hydrophiles : substances miscibles à l’eau, contenant principalement des macrogols liquides ou solides, permettant une meilleure compatibilité avec l’eau.
Caractère occlusif : propriété des pommades grasses qui forment une barrière à la perte d’eau cutanée, favorisant la pénétration de principes actifs.
Émulsifiants H/L et L/H : agents permettant la formation d’émulsions où l’eau et la phase grasse sont dispersées l’une dans l’autre, selon leur nature hydrophile ou lipophile.
Consistance des pommades : texture ou dureté influencée par leur composition, impactant leur application, leur tolérance et leur capacité de pénétration.
Les pommades peuvent être classées selon leur excipient en trois types : hydrophobes, absorbant l’eau ou hydrophiles.
Les pommades hydrophobes sont grasses, occlusives, et facilitent la pénétration de certains principes actifs en formant une barrière protectrice.
Les pommades absorbant l’eau contiennent des émulsifiants, permettant la formation d’émulsions H/L ou L/H, selon la nature de la phase dispersée.
Les pommades hydrophiles, étant miscibles à l’eau, intègrent des macrogols liquides ou solides, offrant une compatibilité accrue avec l’eau.
La composition influence directement la consistance, la tolérance cutanée et le pouvoir de pénétration du principe actif, modulant ainsi leur efficacité et leur utilisation.
Le type de pommade, déterminé par sa composition, conditionne ses propriétés physiques, sa tolérance et sa capacité à libérer le principe actif, influençant ainsi son mode d’application et d’action.
| Date | Événement |
|---|---|
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| Caractéristique | Excipients lipophiles | Excipients hydrophiles | Colloïdes hydratés |
|---|---|---|---|
| Insolubles dans l’eau | Oui | Non (macrogols solubles) | N/A (gonflent au contact de l’eau) |
| Exemple principal | Vaseline, huiles végétales, silicones | Macrogols, lanoline, cire d’abeille | Bentonite, carbomère, silice colloïdale |
| Rôle principal | Occlusif, protection, augmentation de pénétration (selon stabilité) | Ajustement de la consistance, absorption d’eau | Formation de gels, incorporation de principes actifs |
| Pénétration cutanée | Faible à nul ou faible à moyen (selon excipient) | Faible à nul | Nul |
| Incompatibilités | Peu d’incompatibilités, sauf hydrocarbures ou silicones avec certains principes actifs | Limité par réactions avec certains principes actifs (iode, pénicilline) | Instables, se dessèchent facilement |
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1. Quelle est la fonction principale des PSSAC ?
2. Quelle est la fonction principale des excipients lipophiles dans une formulation cosmétique ou pharmaceutique ?
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PSSAC — définition ?
Formulations semi-solides pour application cutanée.
Excipients lipophiles — rôle ?
Augmentent l'occlusion et la pénétration.
Excipients hydrophiles — rôle ?
Ajustent la consistance et absorbent l’eau.
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