Introduction à la découverte et validation de cibles thérapeutiques

📋 Plan du Cours

1. Pharmacologie de la recherche et étapes clés
2. Identification de cibles thérapeutiques
3. Validation de cibles par approches in silico et expérimentales
4. Découverte de leads par criblage et techniques biophysiques
5. Optimisation de lead : efficacité, toxicité et ADMET
6. Plateformes IA et automatisation pour la découverte
7. Chimie générative et conception moléculaire Chemistry42
8. NAMs en R&D : modèles alternatifs à l’animal
9. Catégories de NAMs : in vitro, in silico et omiques
10. Enjeux d’adoption des NAMs : validation et réglementation

📖 1. Pharmacologie de la recherche et étapes clés

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacologie de la recherche : Domaine qui étudie l’interaction entre substances chimiques ou biologiques et systèmes vivants pour développer des médicaments.
• Identification de cible : Étape qui consiste à repérer une cible biologique (protéine ou acide nucléique) modulable par un futur traitement et associée à un bénéfice thérapeutique.
• Validation de cible : Étape qui établit que la cible participe réellement au processus d’intérêt et que sa modulation peut apporter un avantage.
• Découverte de leads : Étape qui vise à trouver un composé présentant l’activité biologique/pharmacologique souhaitée pour initier le développement.
• Optimisation de lead : Étape qui améliore l’efficacité, réduit la toxicité et/ou augmente l’absorption des molécules candidates.

📝 Points essentiels