Cuestionario: Principes d'Absorption Pharmacocinétique — 10 preguntas

Preguntas y respuestas detalladas

1. Quelle étape de la pharmacocinétique est la plus critique pour déterminer la quantité de principe actif disponible dans la circulation systémique après administration orale ?

L'absorption
La distribution
Le métabolisme hépatique
L'excrétion

L'absorption

Explicación

L'absorption est l'étape clé pour la disponibilité du principe actif, car c'est à ce moment que le médicament passe de son site d'administration à la circulation sanguine. La quantité absorbée détermine directement la dose qui pourra exercer son effet.

2. Quel est le principal site de résorption du principe actif lors de l'absorption orale ?

L’estomac, notamment le fundus
L’intestin grêle, principalement le duodénum
Le côlon, en fin de parcours intestinal
Le rectum, lors de la dernière étape d’absorption

L’intestin grêle, principalement le duodénum

Explicación

L’intestin grêle, surtout le duodénum, est le principal site de résorption en raison de sa grande surface et de sa muqueuse adaptée. L’estomac, le côlon, et le rectum jouent un rôle moindre dans l’absorption du médicament.

3. Quel mécanisme favorise la diffusion passive du médicament à travers la membrane cellulaire ?

Exocytose
Endocytose
Transport actif
Diffusion passive selon la loi de FICK

Diffusion passive selon la loi de FICK

Explicación

La diffusion passive, régie par la loi de FICK, ne nécessite pas d'énergie et dépend du gradient de concentration, de la lipophilie du médicament, et de la surface d'échange. Elle est le mécanisme principal pour la résorption de nombreux médicaments.

4. Quelle molécule est un transporteur impliqué dans le transport actif des médicaments, facilitant leur passage à travers la membrane ?

CYP3A4
ABCB1
LAT-1
Sels biliaires

LAT-1

Explicación

LAT-1 est un transporteur de type transport actif qui facilite le passage de certains médicaments. CYP3A4 est une enzyme métabolisant les médicaments, et ABCB1 est une protéine d’efflux, non un transporteur facilitant l’entrée.

5. Comment la présence d’un repas peut-elle influencer l’absorption d’un médicament oral ?

En inhibant les enzymes métaboliques
En diminuant la sécrétion de sucs digestifs
En favorisant la solubilisation par les sels biliaires
En augmentant la pH gastrique

En favorisant la solubilisation par les sels biliaires

Explicación

Un repas, notamment riche en lipides, stimule la sécrétion de sels biliaires qui favorisent la solubilisation du médicament dans l’intestin, augmentant ainsi sa biodisponibilité. Cela peut accélérer ou améliorer l’absorption.

6. Selon la loi de FICK, le flux de diffusion passif est proportionnel à quelle différence ?

La différence de temps
La différence de température
La différence de concentration
La différence de pH

La différence de concentration

Explicación

La loi de FICK stipule que le flux de diffusion passive est proportionnel à la différence de concentration entre deux milieux, ce qui explique comment le médicament traverse la membrane par diffusion.

7. Comment la lipophilie influence-t-elle la passation transmembranaire d’un médicament ?

Elle diminue la diffusion passive
Elle augmente la passage par diffusion passive
Elle n’a aucun effet
Elle favorise le transport actif uniquement

Elle augmente la passage par diffusion passive

Explicación

Une lipophilie élevée augmente la capacité du médicament à traverser la bicouche lipidique par diffusion passive, facilitant ainsi son absorption.

8. Qu’est-ce qui limite l’efficacité de l’absorption du médicament lors du premier passage hépatique ?

Le volume sanguin hépatique
Le coefficient d’extraction hépatique EH
La sécrétion biliaire
La concentration plasmatique initiale

Le coefficient d’extraction hépatique EH

Explicación

L’effet de premier passage hépatique est limité par le coefficient d’extraction hépatique EH, qui détermine la proportion du médicament métabolisée lors du passage hépatique.

9. Quelle stratégie permet d’augmenter la biodisponibilité d’un médicament qui subit un fort premier passage hépatique ?

L’administration par voie orale seule
L’utilisation de formulations liposolubles
L’administration par voie parentérale
Augmenter la dose à chaque prise

L’administration par voie parentérale

Explicación

L’administration par voie parentérale évite le premier passage hépatique, augmentant la fraction du principe actif qui atteint la circulation systémique.

10. Quel rôle jouent les sels biliaires lors de l’absorption d’un médicament ?

Ils augmentent la solubilisation du médicament pendant les repas
Ils facilitent le transport actif spécifique
Ils inhibent la dégradation enzymatique du médicament
Ils limitent l’absorption par action d’efflux

Ils augmentent la solubilisation du médicament pendant les repas

Explicación

Les sels biliaires favorisent la solubilisation des médicaments lipophiles lors des repas, améliorant ainsi leur absorption dans l’intestin.

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Memoriza las respuestas con 10 tarjetas de memoria sobre Principes d'Absorption Pharmacocinétique.

Pharmacocinétique — phases ?

Absorption, distribution, métabolisme, excrétion

Absorption — définition?

Processus d'entrée du médicament dans la circulation.

Diffusion passive — mécanisme ?

Passage sans énergie selon la loi de FICK

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