Flashcard: Principes fondamentaux de la liaison ligand-récepteur — 22 carte

Loi d’action de masse — définition ?

Modèle décrivant l’association/dissociation ligand-récepteur.

Constantes cinétiques (K+1, K-1) — rôle ?

Vitesse d’association et de dissociation du ligand.

KD — signification ?

Concentration de ligand pour 50% d’occupation.

Bmax — définition ?

Capacité maximale de sites de liaison.

Ki — rôle ?

Constante d’inhibition dans la compétition.

Courbe de Scatchard — utilité ?

Déterminer Bmax et KD graphiquement.

Réponse Emax — signification ?

Réponse maximale possible d’un agoniste.

Agoniste complet — définition ?

Produit la réponse maximale (Emax).

Agoniste partiel — caractéristique ?

Réduit Emax même à saturation.

Réponse quantale — nature ?

Réponse binaire, effet oui ou non.

Réponse graduelle — caractéristique ?

Effet qui varie proportionnellement à la dose.

Activité intrinsèque ⍺ — rôle ?

Capacité d’un ligand à activer un récepteur.

Antagoniste compétitif réversible — mécanisme ?

Se lie au même site que l’agoniste, réversible.

Effet d’un antagoniste compétitif — sur la courbe dose-effet ?

Décalage vers la droite, Emax inchangé.

KD — relation avec affinité ?

KD faible = forte affinité.

Courbe de Scatchard — pente ?

Pente = -1/KD.

Liaison spécifique — caractéristique ?

Saturable, forte affinité, quantifiable.

Liaison non spécifique — caractéristique ?

Non saturable, faible affinité.

Activité intrinsèque ⍺ — valeur ?

0 pour antagoniste, 1 pour agoniste complet.

Réponse quantale — exemple ?

Activation ou non d’un récepteur.

Réponse graduelle — exemple ?

Courbe dose-effet sigmoïde.

Antagoniste compétitif — surmontabilité ?

Oui, par augmentation de l’agoniste.